武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個強效的促進膽固醇合成限速酶降解的化合物，這一化合物能降低膽固醇水平。國際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。
血液中長期高水平的膽固醇可導(dǎo)致動脈粥樣硬化，進而引發(fā)心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競爭性抑制劑，是目前臨床主要的降膽固醇藥物，被廣泛用于心血管疾病的預(yù)防和治療。然而，他汀類藥物治療后會增加副作用。
科研人員經(jīng)過一系列化合物設(shè)計、優(yōu)化和活性分析，發(fā)現(xiàn)了這一化合物，在高膽固醇血癥和動脈粥樣硬化小鼠模型中，可降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯(lián)合應(yīng)用時，可進一步降低膽固醇水平和減少動脈粥樣硬化斑塊的形成。
這一研究成果表明，誘導(dǎo)促進膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略，尤其和他汀類藥物聯(lián)合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應(yīng)用前景。目前，此項研究相關(guān)的篩選系統(tǒng)和化合物均已申請專利。
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